在前列腺癌治疗领域，不断有新药涌现为患者带来曙光，达罗他胺便是其中备受瞩目的一颗 “新星”。今天，让我们深入探究达罗他胺究竟有着怎样独特的作用与显著的功效。
达罗他胺属于雄性激素受体抑制剂，它的作用机制宛如给癌细胞的 “生长开关” 上了一道锁。大家知道，睾酮素等雄激素就像是癌细胞生长的 “助长剂”，而达罗他胺能够精准阻断睾酮素受体与雄激素的结合能力，让癌细胞失去这一关键的生长动力，从而有效抑制癌细胞生长。临床上，它主要聚焦于前列腺癌的治疗，要知道，早期及部分进展期前列腺癌经根治性治疗后尚有临床治愈的可能，可一旦发展到晚期，患者预后差、生存期较短，达罗他胺的出现，为各个阶段尤其是晚期前列腺癌患者点亮了希望。
二、达罗他胺的功效展现
达罗他胺（NUBEQA）是由 Orion 和 Bayer 精心研发的一种结构独特的非甾体类雄激素受体拮抗剂。它凭借高亲和力与雄激素受体紧密结合，表现出超强的拮抗活性，就像一位英勇的 “抗癌卫士”，全力抑制受体功能，进而让前列腺癌细胞的生长势头戛然而止。不仅如此，在实验室研究中，它还展现出惊人的实力，能够降低体外前列腺癌细胞的增殖速度，在小鼠前列腺癌异种移植模型里，更是显著缩小了肿瘤体积，这些都为其临床应用奠定了坚实基础。
三、达罗他胺的关键临床试验成果
在具有里程碑意义的多国 3 期 ARAMIS 试验中，达罗他胺大放异彩。与安慰剂加正在进行的雄激素剥夺治疗（ADT）相比，它成功显著延长了初步分析时的无转移生存期（MFS），这意味着患者能在更长时间内避免癌症转移带来的致命威胁；在最终 OS 分析时，它又延长了总生存期（OS），给患者带来了实实在在的生存希望。而且，在长期随访过程中，达罗他胺耐受性良好，让患者能相对平稳地度过治疗阶段。
深入探究该试验背景与方法，ARAMIS 试验旨在探索达罗他胺加雄激素剥夺疗法（ADT）相较于安慰剂加 ADT 的优势。研究人员将非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）且前列腺特异性抗原倍增时间≤10 个月的患者随机分为两组：一组每日两次服用达罗他胺 600mg（n = 955），另一组服用匹配的安慰剂（n = 554），同时所有患者都继续接受 ADT。
试验结果令人振奋：与安慰剂相比，达罗他胺显著延长了 FACT - P PCS 恶化的时间，这表明患者的身体功能状态能在更长时间内维持较好水平；在泌尿系统方面，达罗他胺组也有统计学显著延迟，减轻了患者因泌尿系统问题带来的痛苦。最终结论表明，在一般无症状的 nmCRPC 患者中，达罗他胺就像一位贴心守护者，通过显著延迟前列腺癌特异性生活质量和疾病相关症状恶化的时间，全力维持患者的健康相关生活质量（HRQoL）。
四、达罗他胺的用法用量要点
达罗他胺的推荐剂量为 600mg，每天服用两次，而且一定要与食物同时服用。这可不是随意规定的，当达罗他胺与食物携手时，它原本有限的溶解度和生物利用度会大幅增加，如同给药物 “赋能”，使其能更好地被人体吸收，从而更高效地发挥抗癌作用。
康美莱全球找药提醒您，达罗他胺虽然在临床试验中展现出卓越的抗癌效果，但前列腺癌患者们病情各异，如同世上没有两片相同的树叶。所以，在用药前务必请医疗专业人员依据个人情况精心制定最佳治疗方案。特别是中度和重度肾功能损害或重度肝功能损害的患者，使用达罗他胺时需要谨慎调整剂量，确保用药安全与疗效并重。
