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克唑替尼的用法用量与剂量调整全攻略

发布时间：2024-12-16

在肿瘤治疗领域，克唑替尼（Crizotinib）发挥着重要作用，尤其对于特定基因突变的患者而言。今天，我们就来详细了解克唑替尼的正确用法用量以及在不同情况下的剂量调整策略。

一、克唑替尼简介

克唑替尼是一种多靶点小分子酪氨酸激酶选择性抑制剂，通过抑制细胞内 ALK 与间叶细胞表皮生长因子 c-Met 激酶的磷酸化，达到控制肿瘤细胞增殖、加速其凋亡的目的，对控制病情进展意义重大，可作为相关患者的一线治疗药物。它于 2011 年 8 月获美国食品药品管理局批准在美国上市，2013 年 1 月获中国国家食品药品监督管理局批准在中国上市。

二、适应证

ALK 或 ROS1 阳性转移性非小细胞肺癌：适用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）或经 FDA 批准的检测呈 ROS1 阳性。
复发性或难治性系统性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤：适用于治疗 1 岁以下的儿童患者以及患有 ALK 阳性的复发性或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）的老年人和年轻人。但需注意，尚未确定其在老年复发性或难治性全身性 ALK 阳性 ALCL 病患者中的安全性和疗效。
不可切除、复发性或难治性 ALK 阳性炎性肌纤维母细胞瘤：适用于治疗 1 岁及以上的成人和儿童患者，其患有 ALK 阳性的不可切除、复发性或难治性炎性肌纤维母细胞瘤（IMT）。

三、用法用量

ALK - 或 ROS1 - 阳性转移性 NSCLC：250 毫克口服，每日两次。
复发性或难治性、全身性 ALK 阳性 ALCL：小儿患者和青壮年为 280mg/m²，口服，每日两次。
不可切除、复发性或难治性 ALK 阳性 IMT：成人 250 毫克口服，每日两次；小儿患者 280mg/m² 口服，每日两次。

服用克唑替尼时，可加或不加食物，需整粒吞下胶囊。如果漏服一剂，应补服该剂量，除非 6 小时内应补服下一剂。如果服用一剂后出现呕吐，应在规定时间服用下一剂。

四、剂量调整

中度和重度肝功能损害的剂量调整：
- ALK 或 ROS1 阳性转移性非小细胞肺癌或 ALK 阳性 IMT 的成人患者：
  - 中度肝功能损害（任何天冬氨酸转氨酶（AST）和总胆红素高于正常值上限的 1.5 倍（ULN）且小于或等于 ULN 值的 3 倍）患者的建议剂量为 200mg，每天口服两次。
  - 严重肝功能损害（AST 和总胆红素均大于 ULN 值的 3 倍）患者的推荐剂量为 250mg，每日口服一次。
- ALK 阳性 ALCL 病患儿和年轻成人患者或 ALK 阳性 IMT 患儿：
  - 中度肝功能损害（任何天冬氨酸转氨酶（AST）和总胆红素高于正常值上限 1.5 倍（ULN）且小于或等于 3 倍 ULN）的患者服用克唑替尼的推荐剂量是基于体表面积（BSA）的首次剂量减少。
  - 严重肝功能损害（AST 和总胆红素均大于 3 倍 ULN）患者服用克唑替尼的推荐剂量是基于 BSA 的第二次剂量减少。
合用强效 CYP3A 抑制剂的剂量调整：
- ALK 或 ROS1 阳性转移性非小细胞肺癌或 ALK 阳性 IMT 的成人患者：
  - 应避免合用强效 CYP3A 抑制剂。
  - 如果不能避免同时使用，应将口服剂量降低至 250mg，每日一次。
  - 停用强效 CYP3A 抑制剂后，恢复使用之前的剂量。
- ALK 阳性 ALCL 病患儿和年轻成人患者或 ALK 阳性 IMT 患儿：
  - 同样应避免合用强效 CYP3A 抑制剂。
  - 如果不能避免，根据 BSA 将剂量减少至第二次剂量减少。
  - 停用后恢复使用之前的剂量。