前列腺癌是男性生殖系统中常见的恶性肿瘤,严重威胁着男性的健康。而阿帕他胺的出现,为前列腺癌患者带来了新的希望。
前列腺癌(PCa)在男性恶性肿瘤中的发病率位列第二位。在我国,由于早期筛查尚不完善,约 30% 的患者在新诊断时就已经发生转移,其中骨转移最为常见。转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的突出特点是雄激素依赖,经雄激素剥夺治疗(ADT)联合传统雄激素受体(AR)抑制剂治疗后,患者预后较好。
阿帕他胺是一种口服的非甾体第二代选择性抗雄激素药物。它在恩扎卢胺的化学结构基础上进行了改进,改变了头部的吡啶环和环丁基部分,成为一种合成的联芳基硫代乙内酰脲化合物。在晚期前列腺癌中,AR 扩增或突变很常见,而阿帕他胺可以直接与 AR 配体结构域结合,阻止 AR 复合物进入细胞核、抑制 AR 与 DNA 结合,阻断 AR 介导的转录,且无明显激动剂活性。它与 AR 结合的亲和度较传统 AR 靶向抑制剂提高了 7 - 10 倍,这使得它在治疗前列腺癌方面具有独特的优势。
阿帕他胺作为我国首个获批治疗 mHSPC 的新型 AR 抑制剂,对 AR 变异影响较小,显示出了独特的疗效。TITAN 研究的结果令人振奋,阿帕他胺联合 ADT 治疗相比单用 ADT,能显著延长 mHSPC 患者的总生存期,并降低死亡和疾病进展的风险。而且,这一疗效不受肿瘤负荷高低的影响,患者普遍受益。阿帕他胺的问世,为 mHSPC 患者提供了新的治疗选择,有望帮助他们获得更长的生存时间和更好的生活质量。
例如,一位 mHSPC 患者在接受阿帕他胺联合 ADT 治疗后,病情得到了有效控制,生活质量也有了明显提高。他不再像以前那样被疾病困扰,能够更好地享受生活。
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总之,阿帕他胺作为前列腺癌药物中的重磅炸弹,为前列腺癌患者带来了新的希望。随着医学的不断进步,相信会有更多更好的治疗方法和药物出现,为患者的健康保驾护航。