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目前,国内ROS1靶向治疗方案选择相对较为局限,临床中还有很多未被满足的需求。新一代ROS1抑制剂恩曲替尼获批,为中国ROS1阳性NSCLC患者带来新的治疗选择。
恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以阻断ROS1和NTRK激酶活性,导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡,并且能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性。
此次获批,主要依据3项I/II期临床研究(ALKA-372-001,STARTRK-1,STARTRK-2),结果显示,在51名ROS1阳性NSCLC患者中,总缓解率达到78%,完全缓解率达到5.9%。