苯丁酸钠是一种前体药物，可迅速代谢成苯乙酸盐。它可与谷氨酸和氨结合生成苯乙酰谷酰胺，通过肾脏排泄，是含氮废物排泄的又Chemicalbook一个途径。研究发现，苯丁酸钠是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，具有高效、低毒的特点，可抑制多种肿瘤细胞生长。
苯丁酸钠在体内经β-氧化代谢成乙酸苯酯，乙酸苯酯继而与谷氨酰氨共轭生成苯乙酰谷氨酰氨，上述2步反应均较快而完全。苯乙酰谷氨酰氨作为尿素的替代废氮产物，可通过肾脏排泄，与尿素在摩尔水平上相Chemicalbook比，两者每摩尔均含有2摩尔氮。据报道，使用苯丁酸钠治疗尿素循环障碍患者，血氨及血谷氨酸水平可有降低甚至达正常水平。