通用名：cenobamate
商品名：Ontozry
全部名称：苯巴那酯，森巴考特，cenobamate，Ontozry，Xcopri
Xcopri（cenobamate）是一种处方药，用于治疗成人部分发作性癫痫，目前不知道Xcopri（cenobamate）在儿童中是否安全有效。
Xcopri（cenobamate）在进食或者没有进食的情况下都可以服用，用水送服，不要咀嚼。
单一疗法和辅助疗法：Xcopri（cenobamate）每天口服一次，由于可能发生严重的不良反应，因此不要超过推荐剂量。
成人部分发作性癫痫的推荐剂量：
初始剂量：第1周和第2周 每天一次；12.5毫克
逐渐增量方案：第3周和第4周 每天一次，25毫克；第5周和第6周 每天一次，50毫克；第7周和第8周 每天一次，100毫克；第9周和第10周 每天一次，150毫克
维持剂量：第11周及其后 每天一次，200毫克
最大用量：如果根据临床反应和耐受性需要，剂量可以增加至200 mg以上，每两周增加50 mg，直至400 mg。 每天一次；400毫克
肝功能不全患者的剂量调整：
对于轻度至中度（肝功能评估为5-9分）的肝功能不全患者，最大推荐剂量为每天一次；200 mg。对于严重肝功能不全的患者不建议使用Xcopri（cenobamate）。
Xcopri（cenobamate）如何停用：
在没有咨询医生之前，不要自行停止服药，突然停止用药可能会导致严重的问题，包括无法停止的癫痫发作（癫痫持续状态）。如果需要停药，则应在至少2周内逐渐减少剂量。
12.5毫克；25毫克；50mg；100mg；150mg；200mg
嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）/多器官超敏反应、心电图QT间期缩短、自杀行为倾向、神经系统不良反应、停用抗癫痫药
对Xcopri（cenobamate）中的任何成分过敏者。
患有影响心脏电系统的遗传问题（称为家族性短QT综合征）
嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）/多器官超敏反应的药物反应：
服用Xcopri（cenobamate）的患者中有些出现了嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的不良反应，也称为多器官超敏反应，通常表现为发烧，皮疹，淋巴结肿大和/或面部肿胀，以及其他器官系统疾病，例如肝炎，肾炎，血液学异常，心肌炎或有时类似于急性病毒感染的肌炎。一般来说药物剂量增加过快时会发生DRESS，但并不意味着较慢的增量就可以防止发生DRESS。应该按照推荐剂量服用，从每天12.5 mg开始，每两周增量一次。另外需要注意的是，即使皮疹不明显，也可能出现过敏反应，例如发烧或淋巴结肿大。如果出现此类症状，应立即就医，如果确实是Xcopri（cenobamate）引起的，应该立即停止使用森巴考特Xcopri（cenobamate）。
QT间期缩短：研究发现服用Xcopri（cenobamate）会缩短QT间期，如果本来就存在家族性短QT综合征，则会增加猝死和室性心律失常的风险，特别是心室纤颤。所以家族性短QT综合征的患者不能使用Xcopri（cenobamate）。Xcopri（cenobamate）和其他缩短QT间期的药物一起使用时应谨慎，因为可能会增加QT间期缩短的风险。
自杀行为和倾向：包括Xcopri（cenobamate）在内的抗癫痫药（AED）会增加自杀的风险，因此应监测患者的自杀念头或行为和/或情绪或行为的任何异常变化。
神经系统不良反应：Xcopri（cenobamate）会引起嗜睡和与劳相关的不良反应（嗜睡，疲劳，乏力，乏力，失眠，镇静和嗜睡），且随着剂量增加。Xcopri（cenobamate）会引起与头晕和步态和协调障碍有关的不良反应（头晕，眩晕，平衡障碍，共济失调，眼球震颤，步态障碍和异常协调）。Xcopri（cenobamate）引起与认知功能障碍相关事件相关的不良反应（例如，记忆障碍，注意力障碍，健忘症，精神错乱状态，失语症，言语障碍，思维迟钝，迷失方向和精神运动发育迟缓）。Xcopri（cenobamate）引起与视力变化有关的不良反应，包括重影，视力模糊和视力障碍。医生应劝告患者不要进行需要精神集中的危险活动，例如驾驶汽车或危险机械。当Xcopri（cenobamate）与其他具有镇静作用的药物一起使用时，由于潜在的累加作用，应仔细观察患者的中枢神经系统（CNS）抑郁症迹象，例如嗜睡和镇静作用。
停用抗癫痫药：与大多数抗癫痫药一样，由于癫痫发作频率和癫痫持续状态增加的风险，一般应逐渐停用Xcopri（cenobamate）。但是，如果由于严重的不良事件需要停药，可以考虑快速停药。
怀孕：目前没有足够的数据表明孕妇使用Xcopri|cenobamate有相关的发育风险。但在动物研究中，在妊娠期间或整个妊娠期间和哺乳期服用Xcopri|cenobamate会对发育产生不良影响（增加胚胎胎儿死亡率，降低胎儿和后代体重，后代的神经行为和生殖功能受损）。
哺乳：目前没有发现母乳中存在Xcopri|cenobamate，应该综合考虑母亲对药物的需要以及药物对婴儿的潜在不良影响，来决定是否使用Xcopri|cenobamate。
老年用药：Xcopri（cenobamate）的临床研究并未包括足够多的65岁及以上的患者来确定Xcopri（cenobamate）在老年人群中的安全性和有效性。通常，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始。
肾功能不全：Xcopri（cenobamate）应谨慎使用，轻度至中度肾功能不全（CLcr低于30 mL / min）和重度肾功能不全（CLcr低于30 mL / min）患者应考虑减少剂量。如果患者正在接受透析，不建议使用。
肝功能不全：应谨慎使用，对于轻度至中度（肝功能评估为5-9分；A或B级）肝功能不全的患者。在这些患者中，最大推荐剂量是每天一次200 mg，并且可以考虑减少其他剂量，不建议严重肝功能不全的患者使用。
20°C至25°C（68°F至77°F）；将药物放在儿童和宠物接触不到的地方。
Cenobamate对部分发作型癫痫患者发挥治疗作用的确切机制尚不清楚。已经证明，Cenobamate可通过抑制电压门控钠电流来减少重复性神经元放电，它也是γ-氨基丁酸（GABA A）离子通道的正变构调节剂。
在欧盟，Ontozry的监管批准，基于涉及1900多例患者的3项临床试验。主试验（Study 017）已发表于《The Lancet Neurology》，这是一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照试验，该试验证实，对于服用1-3种抗癫痫药物（ASM）病情不受控的局灶性发作癫痫成人患者而言，Xcopri是一种有效的治疗选择。
在12周维持期内，与安慰剂相比，所有剂量Xcopri均显示出显著更高的应答率（癫痫发作频率降低≥50%的患者百分比）。100mg/天、200mg/天、400mg/天三组的应答率分别为40%（p=0.036）、56%（p<0.001）、64%（p<0.001），而安慰剂组为25%。
此外，在维持期内，接受100mg、200mg、400mg Xcopri治疗的患者中，分别有4%（无显著性差异，p=0.369）、11%（p=0.002）和21%（p<0.001）的癫痫发作频率（100%无癫痫发作）降低了100%，而安慰剂组为1%。
详细信息请查看：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/565c2126-57ae-4e29-b443-723bbe7e2072/spl-doc?hl=Xcopri
在根据相似方案进行的2项多中心安慰剂对照双盲随机研究（研究1和研究2）中确定了 DIACOMIT 治疗 Dravet 综合征相关癫痫发作的有效性。
两项研究的主要疗效终点均为应答率。应答者定义为与4周基线期（即安慰剂导入期）相比，双盲治疗期间全身阵挛性或强直阵挛性发作频率（每30天）降低超过50%的患者。还评价了全身阵挛性或强直阵挛性发作频率较基线的平均变化。
在两项研究中，DIACOMIT组的应答率（主要疗效终点）显著高于安慰剂组。DIACOMIT在降低全身阵挛性或强直阵挛性癫痫发作的平均频率方面也优于安慰剂。在研究1和研究2中，分别有43%和25%的患者报告在研究期间无全身阵挛性或强直阵挛性癫痫发作。
根据研究1和研究2中3岁至18岁以下患者的有效性证明，推断出 DIACOMIT 治疗6个月至3岁以下 Dravet 综合征相关癫痫发作患者的有效性。
1、推荐剂量
DIACOMIT 的推荐口服剂量为 50 mg/kg/天，分2或3次给药（即16.67 mg/kg每日3次或 25 mg/kg 每日2次），具体取决于患者的年龄和体重，如表1所示。如果给定可用规格无法达到确切剂量，则四舍五入至最接近的可能剂量，通常在推荐剂量 50 mg/kg/天的 50 mg 至 150 mg 范围内。两种 DIACOMIT 规格的组合可用于达到该剂量。最大推荐总剂量为3,000 mg/天。
表1.6个月及以上体重≥7 kg的 Dravet 综合征患者的推荐剂量
|
患者年龄 |
体重 |
给药方案（以等分剂量口服给药） |
每日总剂量 |
|
6个月至不到1年 |
7 kg 及以上 |
25 mg/kg，每日两次a,b |
50 mg/kg/天 |
|
1年及以上 |
7 kg 至 < 10 kg |
25 mg/kg，每日两次 b |
50 mg/kg/天 |
|
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10 kg 及以上 |
25 mg/kg 每日两次或 16.67 mg/kg，每日3次 |
50 mg/kg/天每日最大剂量为 3000 mg |
a 给药频率不应超过每日两次，以限制自由饮水。
b 给药频率不应超过每日两次，以避免过度暴露。
2、重要给药说明
DIACOMIT 胶囊
DIACOMIT 胶囊必须在餐时用一杯水整粒吞服。胶囊不得折断或打开。
DIACOMIT 口服混悬剂
DIACOMIT 应在一杯水中 (100 mL) 混合，并应在餐时混合后立即服用。为确保玻璃中无药物残留，向饮水杯中加入少量水 (25 mL)，并饮用所有混合物 [见使用说明]。
3、遗漏剂量
应尽快服用漏服的剂量。如果已接近下次给药的时间，则不应服用漏服的剂量。相反，应服用下一次计划剂量。剂量不应加倍。
4、逐渐退出
与大多数抗癫痫药物的建议相同，如果停止 DIACOMIT 治疗，应逐渐停药，以尽量减少癫痫发作频率增加和癫痫持续状态的风险 [见警告和注意事项]。
在医学上需要快速停用 DIACOMIT 的情况下，建议进行适当监测。
嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）/多器官超敏反应、心电图QT间期缩短、自杀行为倾向、神经系统不良反应、停用抗癫痫药
1、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）/多器官超敏反应的药物反应：服用Xcopri（cenobamate）的患者中有些出现了嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的不良反应，也称为多器官超敏反应，通常表现为发烧，皮疹，淋巴结肿大和/或面部肿胀，以及其他器官系统疾病，例如肝炎，肾炎，血液学异常，心肌炎或有时类似于急性病毒感染的肌炎。一般来说药物剂量增加过快时会发生DRESS，但并不意味着较慢的增量就可以防止发生DRESS。应该按照推荐剂量服用，从每天12.5 mg开始，每两周增量一次。另外需要注意的是，即使皮疹不明显，也可能出现过敏反应，例如发烧或淋巴结肿大。如果出现此类症状，应立即就医，如果确实是Xcopri（cenobamate）引起的，应该立即停止使用森巴考特Xcopri（cenobamate）。
2、QT间期缩短：研究发现服用Xcopri（cenobamate）会缩短QT间期，如果本来就存在家族性短QT综合征，则会增加猝死和室性心律失常的风险，特别是心室纤颤。所以家族性短QT综合征的患者不能使用Xcopri（cenobamate）。Xcopri（cenobamate）和其他缩短QT间期的药物一起使用时应谨慎，因为可能会增加QT间期缩短的风险。
3、自杀行为和倾向：包括Xcopri（cenobamate）在内的抗癫痫药（AED）会增加自杀的风险，因此应监测患者的自杀念头或行为和/或情绪或行为的任何异常变化。
4、神经系统不良反应：Xcopri（cenobamate）会引起嗜睡和与劳相关的不良反应（嗜睡，疲劳，乏力，乏力，失眠，镇静和嗜睡），且随着剂量增加。Xcopri（cenobamate）会引起与头晕和步态和协调障碍有关的不良反应（头晕，眩晕，平衡障碍，共济失调，眼球震颤，步态障碍和异常协调）。Xcopri（cenobamate）引起与认知功能障碍相关事件相关的不良反应（例如，记忆障碍，注意力障碍，健忘症，精神错乱状态，失语症，言语障碍，思维迟钝，迷失方向和精神运动发育迟缓）。Xcopri（cenobamate）引起与视力变化有关的不良反应，包括重影，视力模糊和视力障碍。医生应劝告患者不要进行需要精神集中的危险活动，例如驾驶汽车或危险机械。当Xcopri（cenobamate）与其他具有镇静作用的药物一起使用时，由于潜在的累加作用，应仔细观察患者的中枢神经系统（CNS）抑郁症迹象，例如嗜睡和镇静作用。
5、停用抗癫痫药：与大多数抗癫痫药一样，由于癫痫发作频率和癫痫持续状态增加的风险，一般应逐渐停用Xcopri（cenobamate）。但是，如果由于严重的不良事件需要停药，可以考虑快速停药。
6、怀孕：目前没有足够的数据表明孕妇使用Xcopri|cenobamate有相关的发育风险。但在动物研究中，在妊娠期间或整个妊娠期间和哺乳期服用Xcopri|cenobamate会对发育产生不良影响（增加胚胎胎儿死亡率，降低胎儿和后代体重，后代的神经行为和生殖功能受损）。
7、哺乳：目前没有发现母乳中存在Xcopri|cenobamate，应该综合考虑母亲对药物的需要以及药物对婴儿的潜在不良影响，来决定是否使用Xcopri|cenobamate。
8、老年用药：Xcopri（cenobamate）的临床研究并未包括足够多的65岁及以上的患者来确定Xcopri（cenobamate）在老年人群中的安全性和有效性。通常，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始。
9、肾功能不全：Xcopri（cenobamate）应谨慎使用，轻度至中度肾功能不全（CLcr低于30 mL / min）和重度肾功能不全（CLcr低于30 mL / min）患者应考虑减少剂量。如果患者正在接受透析，不建议使用。
10、肝功能不全：应谨慎使用，对于轻度至中度（肝功能评估为5-9分；A或B级）肝功能不全的患者。在这些患者中，最大推荐剂量是每天一次200 mg，并且可以考虑减少其他剂量，不建议严重肝功能不全的患者使用。
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