通用名称：贝达喹啉
商品名称：Sirturo
全部名称：贝达喹啉，斯耐瑞，Sirturo，Bedaquilin
Sirturo是一种二芳基喹啉抗分枝杆菌药，适用于作为多药耐药性肺结核(MDR-TB)成年(≥18岁)联合治疗的一部分，当一个有效的治疗方案不能以其他方式提供贮备Sirturo使用。Sirturo不适用为治疗潜伏，肺外或药物敏感结核。
1、Bedaquiline贝达喹啉（成人）
本品应在经验丰富的医生指导下使用。本品的推荐剂量第1-2周：400毫克口服 每天1次，持续2周，然后第3-24周：200mg ，每周3次，用药(每次服药至少间隔48小时)22周(治疗的总持续时间是24周)。
2、Bedaquiline贝达喹啉（儿童）
<18年：未建立安全性和有效性
二芳基喹啉抗分枝杆菌作为成人（≥18岁）与肺耐多药结核病（MDR-TB）联合治疗的一部分，疾病预防控制中心临时指南建议逐案使用儿童标签
第1-2周：400毫克口服 每天1次，持续2周，然后周3-24：200mg 3次/周，持续22周。
采用多种药物治疗方案，其中包含至少4种其他药物，耐多药结核病可能在整个24周内持续存在 。
注意：
1、在治疗的前2周：不要弥补错过的剂量，但继续通常的给药时间表。
2、从第3周开始：如果错过200毫克剂量，患者应尽快服用错过的剂量，然后恢复3次/周方案。
1、报道中（1-10％）不良反应：转氨酶升高（8.9％）、血淀粉酶增加（2.5％）
2、报道的最常见不良反应（≥10%）是恶心（38％）、关节痛（32.9％）、头痛（27.8％）；在≥10%的另外不良事件和频率较高于安慰剂治疗组是咯血和胸痛。
警告和注意事项
（1）用Sirturo可能发生QT延长。定期监视ECG。
（2）如发生显著室性心律失常或QTcF间期 > 500ms终止服用Sirturo。
（3）使用延长QT间期药物可致另外QT延长。更频繁监视ECG。
（4）使用Sirturo曾报道肝相关不良药物反应。监视肝相关实验室检验。
（5）不遵守治疗方案可能导致药效失败或耐药性。
（6）药物相互作用：在本品治疗期间，应避免与强效CYP3A4诱导剂，例如利福霉素(利福平、利福喷汀和利福布汀)或中效诱导剂，例如依法伟伦。
特殊人群服药
（1）在有轻度至中度肾受损或患者有轻度至中度肝受损患者中无需调整剂。
（2）有严重肾受损患者谨慎使用。
（3）在有严重肝受损患者谨慎使用和只有当获益胜过风向：建议临床监视Sirturo相关不良反应。
（4）儿童用药：尚不明确。
（5）老年患者用药：由于数据有限，不排除65岁及以上患者使用本品的结果差异和特定风险。
（6）孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳期妇女用药：由于接受母乳喂养的婴儿有可能发生不良反应，因此必须权衡母乳喂养对婴儿的益处及药物治疗对母亲的益处，以决定是否停止母乳喂养或放弃本品治疗。
贝达喹啉独特而特异性的抗肺结核（TB）位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉结合后，可抑制ATP的合成，从而导致细菌的死亡。
贝达喹啉具有全新的抗TB机制，与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。结核杆菌对贝达喹啉发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使贝达喹啉与ATP合酶c亚单位的结合能力下降。
1、对本品过敏者；
2、严重心、肝脏、肾脏等功能不全者相对禁忌证。
贝达喹啉包装为188片/瓶/盒。贮藏需要选择避光处，密封，30℃以下保存。有效期为24个月 。
贝达喹啉是近年来首个上市的抗结核新药。作为美国食品与药物管理局批准的首个治疗耐多药结核病药物,必将在结核病防治领域发挥巨大作用。
一项多国的2b期的随机、双盲对照试验。研究者纳入近期诊断为多重耐药结核（MDR-TB），并对5种药中至少3种敏感的成人患者。79例患者随机接受400 mg，1次/天的贝达喹啉治疗2周，之后200 mg，3次/周，治疗22周。81例患者随机接受安慰剂治疗。研究者在120周内进行随访并在基线，第8周，第24周和第72周进行痰标本分析。
贝达喹啉组患者痰液阴转率显著快于安慰剂组（125天vs 83天；贝达喹啉风险比，2.44；95%置信区间，1.57-3.80；P＜0.01）。第24周（79% vs58%; P=0 .008） 和第120周（62% vs 44%; P =0 .04）贝达喹啉组痰液阴转率显著较高。第120周，贝达喹啉和安慰剂组临床治愈率分别为58%和32%（P=0.003）。贝达喹啉组患者较安慰剂组患者发展为其他耐药结核病的风险更低（2例 vs 16例患者）。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/1534c9ae-4948-4cf4-9f66-222a99db6d0e/spl-doc?hl=Bedaquilin
自2005年后，陆续出现利奈唑胺联合其他抗结核药物治疗MDR－TB（耐多药结核病）和XDR－TB（广泛耐药结核病）的报道，虽然使用剂量和疗程不同，且大部分研究为病例报道或队列研究，但均取得了较好的疗效。
荟萃分析结果显示，利奈唑胺治疗组的治疗成功率为77.36%(95%CI为71.38～82.83)，痰培养阴转率为88.45%(95%CI为83.82～92.38)。利奈唑胺每日使用剂量>600 mg的患者治疗成功率为89.47%，而≤600 mg/d的治疗成功率为76.14%，两组比较差异无统计学意义(P＝0.069 5)。
2006年10月至2007年9月在院治疗并诊断为CAP（社区获得性肺炎）的80例患者,随机分为观察组和对照组,每组40例患者,观察组为利奈唑胺600mg,每日2次静脉应用,好转后改为口服,对照组为头孢曲松1g,每日2次静脉应用,好转后改为头孢泊肟200mg,每日2次口服,比较两疗效和不良反应。
结果观察组治疗痊愈率为30%,总有效率为92.5%,对照组治疗痊愈率为25%,总有效率为75%,两组痊愈率比较无显著差异,但总有效率差异有统计学意义(P<0.05),观察组高于对照组:观察组不良反应发生率为17.5%,对照组不良反应发生率为20%,差异无统计学意义(P>0.05)。
结论利奈唑胺治疗社区获得性肺炎效果较好,而且不增加不良反应,值得有临床推广应用。
HAP(医院获得性肺炎) 两项回顾性随机双盲研究比较了利奈唑胺和万古霉素对疑似G+球菌HAP的疗效，纳入339例确诊金葡菌肺炎和160例确诊MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）肺炎患者，治疗7-21天。结果显示，利奈唑胺治疗院内MRSA肺炎的临床治愈率提高了23.5%，患者生存率提高了16.5%。
VAP（呼吸机相关性肺炎） 在科利夫（Kollef）等进行的两项回顾性研究中，264例确诊G+菌VAP和91例MRSA所致VAP患者随机接受利奈唑胺或万古霉素治疗7-21天。结果显示，利奈唑胺组临床治愈率显著高于万古霉素组。
贝达喹啉适用于作为多药耐药性肺结核(MDR-TB)成年(≥18岁)联合治疗的一部分。 贝达喹啉如何服用？
1、贝达喹啉的推荐剂量第1-2周：400毫克口服 每天1次，持续2周，然后第3-24周：200mg ，每周3次，用药(每次服药至少间隔48小时)22周(治疗的总持续时间是24周)。
2、疾病预防控制中心临时指南建议逐案使用儿童标签，推荐剂量：
第1-2周：400毫克口服 每天1次，持续2周，然后周3-24：200mg 3次/周，持续22周。采用多种药物治疗方案，其中包含至少4种其他药物，耐多药结核病可能在整个24周内持续存在 。
3、本品应在经验丰富的医生指导下使用。
在治疗的前2周：不要弥补错过的剂量，但继续通常的给药时间表。
从第3周开始：如果错过200毫克剂量，患者应尽快服用错过的剂量，然后恢复3次/周方案。
贝达喹啉是一种二芳基喹啉类抗分支杆菌药物，作为联合治疗的一部分，适用于治疗成人（≥18岁）耐多药肺结核(MDR-TB)。
我国是全球耐药结核病疫情较高的国家之一。我国耐多药结核病人数约占全球的1/4。贝达喹啉是耐多药结核病的治疗药物，2012年12 月被美国 FDA 批准用于治疗耐药肺结核。
贝达喹啉为新药，患者服用贝达喹啉时要注意贝达喹啉的副作用，贝达喹啉副作用有哪些？
（1）报道中（1-10％）副作用：转氨酶升高（8.9％）、血淀粉酶增加（2.5％）
（2）报道的最常见副作用（≥10%）是恶心（38％）、关节痛（32.9％）、头痛（27.8％）；在≥10%的另外不良事件和频率较高于安慰剂治疗组是咯血和胸痛。
患者服用贝达喹啉治疗期间部分患者无明显症状，仅10％-20%患者出现不同程度的副作用，如出现严重副作用，需要及时去医院进行检查或停药治疗。
贝达喹啉是一种二芳基喹啉抗分枝杆菌药，适用于治疗成人（≥18岁）耐多药肺结核(MDR-TB)。患者服用贝达喹啉的注意事项有哪些？
在临床研究C208和C209中，贝达喹啉的注意事项，没有使用本品治疗超过24周的数据。
1、死亡率升高：在一项安慰剂对照试验中，观察到本品治疗组的死亡风险(9/79,11.4%)较安慰剂治疗组(2/81,2.5%)增加。在24周本品用药期间，发生了1例死亡。
2、QT间期延长：本品可延长QT间期。在治疗前、以及本品治疗开始后至少2/12和24周时，应进行心电图检查(ECG)。
3、肝毒性：服用本品时应避免饮酒、摄入含酒精的饮料和使用其他肝脏毒性药物，尤其是肝功能受损的患者。
4、在本品治疗期间，应避免与强效CYP3A4诱导剂，例如利福霉素(利福平、利福喷汀和利福布汀)或中效诱导剂，例如依法伟伦。
卡介苗（BCGVaccine）
德拉马尼（Delamanid）
莫西沙星（Moxifloxacin）
环丝氨酸（cycloserine）
利奈唑胺（Linezolid）
19153135117
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