诺倍戈达罗他胺片在前列腺癌治疗中展现出了不错的效果。
达罗他胺作为最新一代非甾体雄激素受体拮抗剂，与雄激素受体（AR）的亲和力高于恩扎卢胺和阿帕他胺。大型 Ⅲ 期 ARAMIS 和 ARASENS 试验显示出达罗他胺能给前列腺癌患者带来显著的生存获益。
达罗他胺于 2019 年 7 月 30 日被美国 FDA 批准上市，2021 年 2 月在中国获批上市，是一种新型的雄激素受体抑制剂（ARi），能够竞争性抑制雄激素与雄激素受体（AR）结合，从而抑制 AR 核转位和 AR 介导的转录，目前主要用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成年患者，具有直接、强效、三重抑制 AR 活性的特点。
达罗他胺是一种非甾体类雄激素受体（AR）抑制剂，具有独特的化学结构，能够竞争性地抑制雄激素与 AR 结合、AR 核转运和 AR 介导的转录，展现出很强的拮抗活性，从而抑制前列腺癌细胞的增殖，缩小肿瘤体积。
一、达罗他胺的临床效果
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I 期：NCT01784757 为一项 I 期开放临床研究，在未曾接受过化疗的转移性 CRPC（mCRPC）患者中评价达罗他胺的抗肿瘤作用。试验纳入 mCRPC 患者 30 例，接受达罗他胺（600mg，与食物同服，bid）治疗，直至疾病进展或出现不能耐受的不良反应。治疗 12 周时前列腺特异性抗原（PSA）应答率（PSA 自基线下降 50%）为 83%，而且有 30% 的患者 PSA 下降达 90%。由此可见，达罗他胺对未曾接受化疗的 mCRPC 患者有效。
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II 期：FIZAZI 等进行了一项开放性 I/II 期临床研究（NCT01317641 和 NCT01429064），在曾接受化疗的 mCRPC 患者中评价达罗他胺的药动学特性、安全性及抗肿瘤作用。I 期阶段为剂量递增研究，未达到最大耐受剂量且无剂量限制性毒性报告。II 期阶段为扩展研究，124 例患者接受达罗他胺 200、400 或 1400mg・d-1 三种剂量，口服给药。达罗他胺 200、400、1400mg・d-1 组 12 周时 PSA 应答率分别为 29%、33% 和 33%。提示达罗他胺单独治疗 mCRPC 患者效果明显。
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III 期：FIZAZI 等还进行了一项随机双盲安慰剂对照 Ⅲ 期临床研究（NCT02200614），在 nmCRPC 患者中评价达罗他胺延缓肿瘤转移和患者死亡的作用。1509 例 nmCRPC 患者随机分配至达罗他胺组（n = 955，600mg，bid）或安慰剂组（n = 554）。达罗他胺组中位无转移生存期为 40.4 个月，安慰剂组为 18.4 个月（P<0.001）。达罗他胺组疼痛消退时间为 40.3 个月，安慰剂组为 25.4 个月（P<0.001）。达罗他胺组和安慰剂组无进展生存期分别为 36.8 个月和 14.8 个月，两组相比差异非常显著（P<0.001）。本研究表明达罗他胺治疗 nmCRPC 效果理想。
总结：达罗他胺为一种新型雄激素受体抑制剂，临床研究表明，达罗他胺对 nmCRPC 具有较好的治疗效果，不良反应可控，患者易耐受。达罗他胺上市为 nmCRPC 治疗提供了一个重要的治疗手段。
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