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莫博赛替尼(莫博替尼)是第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),也被称为第三代靶向药物。
莫博赛替尼(莫博替尼)是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与莫博赛替尼(莫博替尼)具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。
在体外莫博赛替尼(莫博替尼)还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。
在培养的细胞模型中,莫博赛替尼(莫博替尼)以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。
在动物肿瘤植入模型中,莫博赛替尼(莫博替尼)对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。