莫格利珠单抗注射液

通用名称：Poteligo

商品名称：POTELIGEO

英文名称：Mogamulizumab

中文名称：莫格利珠单抗注射液

全部名称：莫格利珠单抗注射液、Mogamulizumab、Poteligo

适应症

POTELIGEO 适用于治疗既往至少接受过一次全身治疗的复发性或难治性蕈样肉芽肿 (MF) 或Sézary综合征 (SS) 成人患者。

剂型和规格

注射液：20 mg/5 mL(4 mg/mL)，为澄清至略带乳光的无色溶液，装于单剂量小瓶中。

用法用量

1、推荐剂量

POTELIGEO(莫格利珠单抗)的推荐剂量为1 mg/kg，静脉输注至少60 min。在第一个28天周期的第1、8、15和22天给药，然后在后续每个28天周期的第1和15天给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

在计划给药前2天内给予POTELIGEO(莫格利珠单抗)。如果漏服一剂药物，尽快给予下一剂药物并恢复给药方案。

请勿皮下或快速静脉给予POTELIGEO(莫格利珠单抗)。推荐的前驱用药

首次输注 POTELIGEO(莫格利珠单抗)时，给予苯海拉明和对乙酰氨基酚前驱用药。

2、针对毒性的剂量调整

1）皮肤毒性

a、如果发生危及生命（4级）的皮疹或任何 Stevens-Johnson 综合征 (SJS) 或中毒性表皮坏死松解症 (TEN)，应永久停用 POTELIGEO(莫格利珠单抗)[见警告和注意事项]。如果怀疑 SJS 或TEN，停用POTELIGEO(莫格利珠单抗)，不得重新开始治疗，除非已排除 SJS 或TEN，且皮肤反应已消退至1级或以下。

b、如果发生中度或重度（2级或3级）皮疹，中断 POTELIGEO(莫格利珠单抗)治疗，并给予至少2周的局部皮质类固醇。如果皮疹改善至1级或以下，可重新开始 POTELIGEO(莫格利珠单抗)治疗 [见警告和注意事项]。

c、如果发生轻度（1级）皮疹，考虑外用皮质类固醇。

2）输液反应

a、如果发生危及生命（4级）的输液反应，应永久停用 POTELIGEO(莫格利珠单抗)[见警告和注意事项]。

如果发生轻度至重度（1-3级）输注反应，暂时中断 POTELIGEO(莫格利珠单抗)输注并治疗症状。重新开始输注时，将输注速率降低至少50%症状缓解后输注。如果反应复发且无法控制，停止输注。

b、如果发生输注反应，在后续 POTELIGEO(莫格利珠单抗)输注时给予前驱用药（如苯海拉明和对乙酰氨基酚）。

不良反应

最常见的不良反应（POTELIGEO组中≥20%的患者报告）为皮疹（包括药疹）、输注相关反应、疲乏、腹泻、上呼吸道感染和肌肉骨骼疼痛。其他常见不良反应（POTELIGEO组中≥10%的患者报告）包括皮肤感染、发热、恶心、水肿、血小板减少、头痛、便秘、粘膜炎、贫血、咳嗽和高血压。表1总结了试验1中 POTELIGEO 组发生率比伏立诺他组高≥2%的常见不良反应。

表1：POTELIGEO组中发生率高≥2%的常见不良反应 (≥10%)

a 不良反应包括单个首选术语分组。

b 包括随机治疗后90天内报告的不良反应。

皮疹/药疹包括：皮炎（过敏性、特应性、大疱性、接触性、剥脱性、感染性）、药疹、掌跖角化病、皮疹（全身性、黄斑、斑丘疹、丘疹、瘙痒、脓疱）、皮肤反应、中毒性皮疹

上呼吸道感染包括：病毒性喉炎、鼻咽炎、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、上呼吸道感染、病毒性上呼吸道感染

皮肤感染包括：蜂窝织炎、感染性皮炎、丹毒、脓疱病、感染性皮肤溃疡、眶周蜂窝织炎、皮肤细菌感染、皮肤感染、葡萄球菌皮肤感染

肌肉骨骼疼痛包括：背痛、骨痛、肌肉骨骼性胸痛、肌肉骨骼疼痛、肌痛、颈痛、四肢疼痛

黏膜炎包括：口疮性口炎、口腔溃疡、黏膜炎症、口腔不适、口腔疼痛、口咽疼痛、口腔炎

注意事项

1、皮肤毒性

POTELIGEO(莫格利珠单抗)接受者曾发生致死性和危及生命的皮肤不良反应，包括 Stevens-Johnson 综合征 (SJS) 和中毒性表皮坏死松解症 (TEN)。皮疹（药疹）是 POTELIGEO(莫格利珠单抗)相关最常见不良反应之一。在试验1中，25%(80/319) 接受 POTELIGEO 治疗的患者发生药疹不良反应，其中18%为重度（3级），82%为1级或2级。在临床试验中接受 POTELIGEO(莫格利珠单抗)治疗的528例患者中，3.6%的患者报告了3级皮肤不良反应，< 1%的患者报告了4级皮肤不良反应，< 1%的患者报告了SJS。

药疹起病多变，患处及外观各异。在试验1中，至发作的中位时间为15周，25%的病例发生在31周后。报告的更常见表现包括丘疹或斑丘疹、苔藓样、海绵状或肉芽肿性皮炎和麻疹样皮疹。其他表现包括鳞屑性斑块、脓疱疹、毛囊炎、非特异性皮炎和银屑病样皮炎。

在整个治疗过程中监测患者的皮疹。皮肤毒性的管理包括外用皮质类固醇和中断或永久停用 POTELIGEO(莫格利珠单抗)[见用法用量]。考虑皮肤活检，以帮助区分药疹和疾病进展。

发生 SJS 或 TEN 或任何危及生命（4级）的反应时，永久性停用POTELIGEO(莫格利珠单抗)。对于可能的 SJS 或TEN，中断 POTELIGEO(莫格利珠单抗)治疗，不得重新开始治疗，除非排除 SJS 或TEN，且皮肤反应已消退至1级或以下。

2、输液反应

在接受 POTELIGEO(莫格利珠单抗)治疗的患者中报告了致死性和危及生命的输注反应。在试验1中，35%(112/319) 接受 POTELIGEO(莫格利珠单抗)治疗的患者发生输注反应，其中8%为重度（3级）。大多数反应（约90%）发生在首次输注期间或输注后不久。后续输注也可能发生输注反应。最常报告的体征包括寒战、恶心、发热、心动过速、寒战、头痛和呕吐。

所有患者首次输注 POTELIGEO(莫格利珠单抗)时均考虑术前用药（如苯海拉明和对乙酰氨基酚）。尚未确定前驱用药是否可降低这些反应的风险或严重程度。在试验1中，42%未接受前驱用药的患者和32%接受前驱用药的患者发生输注反应。密切监测患者是否出现输液反应的体征和症状，如出现任何级别的反应，应中断输注并及时治疗 [见用法用量]。

3、感染

接受 POTELIGEO(莫格利珠单抗)治疗的患者曾发生致死性和危及生命的感染，包括败血症、肺炎和皮肤感染。在试验1中，随机分配至 POTELIGEO 组的18%(34/184) 患者发生3级或以上感染或感染相关严重不良反应。监测患者的感染体征和症状，并及时治疗。

4、自身免疫性并发症

在 POTELIGEO(莫格利珠单抗)接受者中报告了致死性和危及生命的免疫介导的并发症。≥3级免疫介导或可能的免疫介导反应包括肌炎、心肌炎、多发性肌炎、肝炎、肺炎、肾小球肾炎和格林巴利综合征变体。在试验1中，1.9%(6/319) 的 POTELIGEO(莫格利珠单抗)接受者报告使用全身性免疫抑制剂治疗免疫介导的反应，包括1例2级风湿性多肌痛病例。1.3%的患者报告新发甲状腺功能减退症（1级或2级），通过观察或左旋甲状腺素治疗。如发生疑似免疫介导的不良反应，应酌情中断或永久停用POTELIGEO(莫格利珠单抗)。

在有自身免疫性疾病史的患者中考虑 POTELIGEO(莫格利珠单抗)的获益/风险。

5、POTELIGEO(莫格利珠单抗)后异基因造血干细胞移植 (HSCT) 的并发症

在 POTELIGEO(莫格利珠单抗)后接受同种异体 HSCT 的患者中报告了移植并发症的风险增加，包括重度（3级或4级）急性移植物抗宿主病 (GVHD)、类固醇难治性 GVHD 和移植相关死亡。接受以下治疗的患者

移植前POTELIGEO(莫格利珠单抗)，如果在 HSCT 前较短的时间范围内（约50天）给予POTELIGEO(莫格利珠单抗)，则报告移植并发症的风险较高。密切随访患者是否出现移植相关并发症的早期证据。

特殊人群用药

1、妊娠

尚无妊娠女性使用 POTELIGEO(莫格利珠单抗)的可用数据告知重大出生缺陷和流产的药物相关风险。

2、哺乳期

尚无关于人乳汁中是否存在POTELIGEO(莫格利珠单抗)、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的信息。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对 POTELIGEO(莫格利珠单抗)的临床需求和 POTELIGEO 或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、有生育能力的女性和男性

不建议在妊娠期间或未采取避孕措施的有生育能力的女性使用POTELIGEO(莫格利珠单抗)。

妊娠试验

对于有生育能力的女性，在开始 POTELIGEO(莫格利珠单抗)治疗前验证妊娠状态。

避孕

建议有生育能力的女性在 POTELIGEO(莫格利珠单抗)治疗期间和 POTELIGEO(莫格利珠单抗)末次给药后3个月内采取有效的避孕措施。

4、儿童用药

尚未确定 POTELIGEO(莫格利珠单抗)在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年人用药

在试验1中接受 POTELIGEO(莫格利珠单抗)的319例 MF 或 SS 患者中，162例 (51%)≥65岁。在这些患者和年轻患者之间未观察到有效性的总体差异。在年龄≥65岁的患者中，45%报告了≥3级不良反应，36%报告了严重不良反应，而在年龄 < 65岁的患者中，36%报告了≥3级不良反应，29%报告了严重不良反应。

禁忌症

无。

成分

每瓶含 20 mg mogamulizumab-kpkc/5 mL 溶液。每毫升溶液含4 mg mogamulizumab-kpkc。

处方为：柠檬酸一水合物(0.44 mg)、甘氨酸 (22.5 mg)、聚山梨酯80(0.2 mg) 和注射用水，USP。可能含有盐酸/氢氧化钠，将 pH 值调节至5.5。

性状

一种无菌、即用型、不含防腐剂、澄清至略带乳光的无色溶液。

贮存方法

1、使用前，将小瓶置于原始包装中，在2℃-8℃ (36℉-46℉) 下避光冷藏储存。

2、请勿冷冻。

3、请勿振摇。

生产厂家

Kyowa Kirin,Inc.