洛莫司汀(CeeNU)服用6小时内可产生恶心、呕吐的副作用，服药后3～5周可出现血小板减少的副作用，副作用的表现形式不同，出现的时间也具有差异性。
口服洛莫司汀(CeeNU)后6小时内可发生恶心、呕吐，可持续2-3天，需要预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻，少数患者可发生胃肠道出血及肝功能损害。服用洛莫司汀(CeeNU)后3-5周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1周及第4周先后出现两次，第6-8周才恢复，但骨髓抑制有累计性。
洛莫司汀(CeeNU)用药期间偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，也可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏，用药期间应注意做好避孕措施。