洛莫司汀在睡前与止吐药、安眠药共服比较好，服药后不建议立即躺卧，活动一段时间后才可以躺下。洛莫司汀的用量是100-130mg/m2，顿服，每6～8周一次，3次为一疗程。
洛莫司汀口服易吸收，体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝（胆汁）。肾脾为多，次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血-脑屏障，数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15%-30%，可经胆汁排人肠道，形成肝肠循环，故药效持久。