洛莫司汀能透过血脑屏障。
洛莫司汀的脂溶性比较强，可通过血-脑屏障，进入脑脊液，常用于治疗脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤，也能够治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌，以及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
洛莫司汀的推荐剂量是100～130mg/m2，顿服，每6-8周一次，3次为一个治疗疗程，患者需要在医生的指导下严格用药。