使用伊马替尼可能会出现肝毒性，有时会很严重，一般在治疗的前2个月发生，有些患者也会在治疗后6-12个月发生，部分患者可在停止治疗后1-4周恢复正常。
当伊马替尼与化疗联合时，现已观察到转氨酶升高和高胆红素血症形式的肝毒性，此外，还有患者报告发生急性肝功能衰竭，建议监测肝功能，需在开始治疗前和每月或根据临床指征进行监测，尤其是患者的转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶水平，以便及早发现进行干预。