优赫得/德曲妥珠单抗是HER2定向的抗体-药物偶联物，该抗体是人源化抗HER2IgG1，小分子DXd是拓扑异构酶I抑制剂，通过可裂解的接头与抗体连接。与肿瘤细胞上的HER2结合后，优赫得/德曲妥珠单抗通过溶酶体酶进行内在化和细胞内接头裂解，释放后可透膜的DXd引起DNA损伤和凋亡细胞死亡，作用于HER2受体后能够阻止癌细胞的增殖、分化和扩散,进而达到治疗效果。