利妥昔单抗不能自己打，需要严格在医护人员的操作下进行无菌操作后注射。
利妥昔单抗需要在无菌条件下抽取所需的剂量，然后置于无菌无致热原的含0.9%生理盐水或5%葡萄糖溶液的输液袋中，稀释到利妥昔单抗的浓度为1mg/ml。轻柔颠倒注射袋使溶液混合并避免产生泡沫。由于本品不含抗微生物的防腐剂或抑菌制剂，必须检查无菌技术。
应在具有完备复苏设备的病区内使用利妥昔单抗，并在有经验的肿瘤医师或血液科医师的直接监督下进行，对出现呼吸系统症状或低血压的患者至少监护24小时。