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拓扑替康与伊立替康皆属于喜树碱的半合成衍生物，在作用机制方面两者相似。其区别主要体现在临床应用的适应证、不良反应和注意事项。
1.适应证：拓扑替康适用在复发性小细胞肺癌和复发性卵巢癌的治疗，亦可用于晚期乳腺癌、神经母细胞瘤的治疗，而伊立替康主要用于晚期结直肠癌、肺癌、卵巢癌、宫颈癌的治疗；
2.不良反应：拓扑替康的不良反应主要是骨髓功能抑制，表现为白细胞、中性粒细胞和血小板的减少，还有其他的不良反应，如发热、流感样症状、恶心、呕吐等。而伊立替康引起的不良反应主要是胆碱能综合征，可表现为多汗、多泪、唾液分泌增多、视物模糊、痉挛性腹痛、早期腹泻等情况。同时用药24个小时后可出现延迟性腹泻，部分患者可出现食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道的反应。还有部分患者可表现为骨髓功能抑制，以中性粒细胞减少为主；
3.注意事项：拓扑替康禁止过敏的患者使用，另外需根据用药后的血象调整用药的剂量。并且骨髓抑制未恢复的患者需慎用或不用。而伊立替康禁用于慢性肠炎或肠梗阻的患者，还有禁用于怀孕的和哺乳的妇女。还有严重骨髓功能衰竭、血胆红素升高超出正常值上限1.5倍，一般状态比较差的患者亦不可使用伊立替康。