在肿瘤治疗领域，瑞普替尼（Ripretinib，AUGTYRO）作为一种新型药物，为患者带来了新的希望。了解其用法用量及药物相互作用，对于确保药物的安全有效使用至关重要。
瑞普替尼（AUGTYRO）是一种新型的双开关控制 TKIs，通过独特的两种作用方式抑制 c-kit 和 PDGFRα 激酶信号，确保激酶处于非活性构象。它是一种广谱 c-kit 和 PDGFRa 激酶抑制剂，能够抑制全谱的主要和次要耐药突变，包括以往认为只有 Ⅰ 型抑制剂才能靶向的激活环突变。2020 年 5 月，美国 FDA 批准 Ripretinib 上市，使其成为第一个专门用于四线治疗胃肠间质瘤（GIST）的药物，为晚期胃肠间质瘤患者提供了新的治疗途径。
二、瑞普替尼的用法用量指南
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治疗前的关键准备：
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在开始 AUGTYRO 治疗前，务必停用强效和中效 CYP3A 抑制剂 3 - 5 个消除半衰期，这一步骤对于后续药物的稳定吸收和作用发挥至关重要，能够有效避免因药物相互作用导致的不良反应或疗效降低。
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同时，还需要对患者进行全面的评价和检测，包括肝功能检查（尤其是胆红素水平）以及尿酸水平的检测。这些检查结果能够帮助医生更好地了解患者的身体状况，为制定个性化的治疗方案提供重要依据，确保瑞普替尼的使用安全有效。
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推荐剂量及给药方式：
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AUGTYRO 的推荐剂量为 160mg，每日一次口服，且与或不与食物同服均可。患者需在开始治疗的前 14 天遵循这一剂量，随后增加至 160mg，每日两次，并持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
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在给药过程中，患者应每天尽量在大致相同的时间服用 AUGTYRO，确保药物在体内的浓度保持相对稳定，以达到最佳的治疗效果。同时，胶囊需整粒吞服，切勿打开、咀嚼、压碎或溶解胶囊，以免影响药物的释放和吸收。如果不小心漏服一剂 AUGTYRO 或者在服药后发生呕吐，应跳过该剂量，并在常规计划时间恢复正常给药，切不可自行加倍补服，以免引起药物过量。
需要注意的是，以上服用剂量来源于美国 FDA 药品说明书，仅供参考，具体的用法用量务必以医嘱为准。每位患者的身体状况、病情严重程度以及对药物的反应都存在差异，因此医生会根据个体情况进行精准的剂量调整，确保治疗的安全性和有效性。
三、瑞普替尼的药物相互作用详解
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其他药物对 AUGTYRO 的影响：
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强效和中效 CYP3A 抑制剂：应坚决避免与这类抑制剂合并使用。因为 AUGTYRO 与它们合并使用时，可能会显著增加 repotrectinib 的暴露量，从而大大增加不良反应的发生率和严重程度。所以在开始 AUGTYRO 治疗前，一定要确保 CYP3A 抑制剂已经过了 3 - 5 个消除半衰期，以降低这种相互作用的风险。
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P-gp 抑制剂：同样要避免与 P-gp 抑制剂合并使用，其原理与 CYP3A 抑制剂类似，合并使用可能导致 AUGTYRO 暴露量增加，进而引发更多的不良反应，影响患者的治疗体验和预后。
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强效和中效 CYP3A 诱导剂：也需避免与之合并使用，因为这可能会降低 repotrectinib 的血浆浓度，使得药物无法达到有效的治疗浓度，从而降低 AUGTYRO 的疗效，延误患者的治疗进程。
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AUGTYRO 对其他药物的影响：
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某些 CYP3A4 底物：一般情况下应避免合并使用，除非其处方信息中有特别说明。这是因为 AUGTYRO 作为一种 CYP3A4 诱导剂，可能会降低这些底物的浓度，进而影响其疗效。如果无法避免合并用药，必须根据批准的产品说明书增加 CYP3A4 底物的剂量，以维持其治疗效果。
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避孕药：由于 AUGTYRO 是一种 CYP3A4 诱导剂，会降低孕激素或雌激素的暴露量，从而降低激素避孕药的有效性。因此，女性患者在使用 AUGTYRO 期间，应避免与激素避孕药合并使用，建议采用有效的非激素避孕药进行避孕，以确保避孕效果，避免意外妊娠对患者的身体和治疗产生不良影响。
患者在使用瑞普替尼之前，务必与医生充分沟通自己的既往用药史，包括处方药、非处方药以及补充剂等。医生会根据这些信息，综合评估药物相互作用的风险，并及时调整药物剂量或者停止用药，以保障患者的用药安全和治疗效果。
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总之，瑞普替尼的正确使用离不开对其用法用量和药物相互作用的深入了解。患者应严格遵循医生的指示和处方，按时按量服用药物，同时密切关注自身身体状况，如出现任何不适或疑问，及时与医生沟通。只有这样，才能充分发挥瑞普替尼的治疗作用，为战胜疾病增添一份保障。
