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瑞派替尼的功效、作用、副作用及处理措施全解析
发布时间:2024-11-09
瑞派替尼瑞派替尼是一种用于治疗特定疾病的药物,下面我们来详细了解它的功效与作用、副作用以及处理措施。

瑞派替尼适用于治疗接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤成年患者。2021 年 03 月 31 日,中国国家药品监督管理局批准瑞派替尼上市;2021 年 11 月 22 日,欧盟委员会批准其四线治疗胃肠道间质瘤;2023 年 01 月 19 日,新西兰也获批瑞派替尼治疗胃肠道间质瘤。

一、瑞派替尼的功效与作用

  1. 抑制 IGF - 1R 信号通路:能够阻断 IGF - 1 和 IGF - 2 与 IGF - 1R 的结合,减少肿瘤细胞对 IGF - 1R 途径的依赖,抑制细胞的生长和分裂。
  2. 促进肿瘤细胞凋亡:通过抑制 IGF - 1R,可导致肿瘤细胞进入凋亡途径,消灭癌细胞。
  3. 抑制肿瘤血管生成:可通过抑制 IGF - 1R 信号通路来减少血管内皮生长因子(VEGF)的表达,进而抑制肿瘤血管的生成。

二、瑞派替尼的副作用

  1. 皮肤和皮下组织疾病:脱发、皮肤干燥、瘙痒、掌跖红肿综合征。
  2. 全身性疾病:疲乏、外周水肿、乏力。
  3. 胃肠道疾病:恶心、腹痛、便秘、腹泻、呕吐、口腔炎。
  4. 神经系统疾病:头痛。
  5. 肌肉和骨骼系统疾病:肌痛、关节痛、肌肉痉挛。
  6. 心血管系统疾病:高血压。

三、瑞派替尼副作用处理措施

  1. 脱发:适度按摩头皮改善头部血液循环,不用碱性过强洗发液洗头,洗头次数不宜过多。避免频繁烫发、染发,扎头发不要太紧。
  2. 皮肤干燥:洗澡后及时涂抹保湿霜保持皮肤湿润,避免长时间处于干燥环境中。
  3. 乏力:注意休息,避免劳累,避免进行重体力劳动。
  4. 腹痛:注意腹部保暖,避免进食生冷食物。
  5. 头痛:注意休息,必要时遵医嘱服用止痛药物治疗,比如布洛芬片等。
  6. 肌痛:可通过按摩、热敷、推拿等方法缓解,同时多休息。

四、瑞派替尼的疗效

在一项研究中,随机分配 453 例患者每日一次的瑞派替尼 150mg 或每日一次的舒尼替尼 50mg(4 周服用 / 2 周停用),并根据试剂盒 / 血小板衍生生长因子 α 突变和伊马替尼不耐受进行分层。结果显示,瑞派替尼组和舒尼替尼组患者的中位 PFS 分别为 8.3 个月和 7 个月,中位 PFS 分别为 8 个月和 8.3 个月。在 KIT 外显子 11 的 ITT 人群中,瑞派替尼的客观缓解率高于舒尼替尼,瑞派替尼组为 23.9%,舒尼替尼组为 14.6%。瑞派替尼的安全性更好,3/4 级治疗中出现的不良事件更少。

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